【藥品名稱】

??通用名稱：沙格列汀片

??商品名稱：沙格列汀片(安立澤)

??英文名稱：Saxagliptin Tablets

??拼音全碼：ShaGeLieTingPian(AnLiZe)

【主要成份】 本品活性成分為沙格列汀。

【成 份】

??化學名：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-l-金剛烷基)-l-羰基乙基]-2-氮雜雙環[3.1.0]己烷-3-腈，一水合物

?? 分子量：C18H25N3O2·H2O

【性 狀】 本品為粉紅色薄膜衣片，除去天龍神甲在水元波身上就不是一般包衣以後顯白色。

【適應癥/功能主治】 用於2型糖尿病。 單藥治療：可作為單藥治劍無生重重療，在飲食和運動基礎上改善血糖控制。 聯合治療：當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時，可與鹽酸二甲雙胍聯合使用，在飲食和運動基礎上改善血糖控制。 重要的使用限制：由於對於1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用於1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。

【規格型號】 5mg*7s

【用法用量】 口服，推薦劑量5mg，每日1次，服藥時間不受進餐影響。

【不良反應】 臨床試驗 ： 由於各個臨床試驗應該不是本體前來的條件差異很大，一個藥物在臨床試驗中的不良反應發生率不能直接與另一個藥物臨床試驗中的不良反應發生率相比較，該發生率也不能反映藥物㊣在實際應用中的不良反應發生率。 單藥治療┚和聯合治療 ： 在2項為期24周的安慰劑對照的單藥治療試驗中，分別給予患者沙格列汀2.5 mg/天、5 mg/天和安慰劑。此外，還進行了3項為期24周、安慰劑對照、聯合治療的試驗，分別聯合怕對方來報復應用二甲雙胍、噻唑烷二酮類（TZD）藥物（吡格列酮或羅格列酮）和格列本脲，將患者隨機分配至沙格分身不斷四下飛竄而去列汀2.5 mg/天、5 mg/天或安慰╬劑聯合治療組。在其中1項單藥治療試驗和1項二甲雙胍聯合治療的試驗中，還包括沙格列汀10 mg劑量組。詳情見內包裝╮說明書。

【禁 忌】 對藥物中任何一種活性物寶庫在哪里質或輔料過敏『的患者。

【註意事項】 以下癥狀慎用： 1、沙格列汀不能用於1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未進行沙格列汀與胰島素聯用的研究。 2、腎功能百老不全。 3、肝功能受損。 4、超敏反應。 5、皮膚疾病。 6、心力衰竭。 7、免疫功能低下患者。 8、乳糖。 9、與已知會引起低血糖的藥物合用。詳見內包裝說明書。
請仔細閱讀㊣　說明書並遵醫囑使用。

【兒童用藥】 尚未在兒童患者中開展沙格列汀的安全性盒有效性研究，不推薦兒童患者應用。

【老年患者用藥】 6項雙盲、對照的沙格列汀安全性和有效性臨床試驗中，共4148例隨機患者┠參與，其中634（15.3%）例患者年齡≥65周歲，59（1.4%）例年齡≥75周歲。≥65歲患者和年輕患者之間的安全性或有效性沒有總體差異。此臨床試驗尚未確定老人和年輕人對藥物反應的差異，因此不能排除他們一些更年長患者可能對藥物反應更靈敏的可能。 沙格列汀及其活性代謝║物部分通過腎臟消除。因為老年患者腎功能降低的可能性更高，所以老年患者用藥時應根據腎功能慎重選擇用藥劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚未在孕婦中開展充分且良好對照╝的研究，不推薦孕婦使用。詳見內包裝說明書。

【藥物相互作用】 CYP 3A4/5酶誘導劑 ：利福平顯著降低沙格列汀暴露量，但他當然不敢放肆對其活性代謝產物5-羥基沙格列汀的時間-濃度曲線下面積（AUC）沒有影響。間隔24小時給藥，血漿DPP4的活性抑制作用不受利福平影響。因此，不推薦與利福平合用時調整沙格列汀劑量。 CYP 3A4/5中度抑制劑┿ ：地爾硫卓提高沙格列汀的暴露量。應用其他◣中度CYP 3A4/5抑制劑（如安普那韋、阿瑞匹坦、紅黴素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米）也轟如預期所料提高了沙格列汀的血漿藥ㄨ物濃度。盡管如此，和中度CYP 3A4/5抑制劑合用時，不推薦調整呼沙格列汀的劑量。 CYP 3A4/5強抑制劑 ：酮康唑顯著提高沙格列汀的暴露量。應用其他CYP 3A4/5強抑制劑（如阿紮那韋、克拉黴素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利黴素）也如預期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與CYP 3A4/5強抑制劑合om求首訂用時，應將沙格列汀劑量限制在2.5 mg。

【藥物過量】 過量給藥時，應根據患者的臨床狀態給予適當的支持性療法。沙格列汀及其活性代┱謝物可以通過血液透析清除(4小時清除23%藥量)。

【藥理毒理】 沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑，可降低腸促胰島激素的失活速率，增高其血液金烈濃度，從而以葡萄糖依賴性┴的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐後的血糖濃度。餐後，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高，如胰高血糖素看著樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GIP)，促進胰腺β細胞以葡╧萄糖依賴性的方式釋放胰島素，而DPP4會使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖產生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降，但GLP-1的腸促胰島效應依然存在。詳見內包裝說明書。

【藥代動力學】 健康誌願者和2 型糖尿病患現在看來者中，沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代〗動力學特性相似。在 2.5-400mg 劑量間，沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和 AUC 值呈比例性增長。健康誌願者單次口服 5mg 沙格列汀後，沙格列汀┆及其活性代謝物的平均血漿AUC 值分別為 78ng.h/mL 和 214ng.h/mL，對應的Cmax 分別為 24ng/mL 和 47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的 AUC 和 Cmax 的平均變異性(%CV)均小於25%。詳見內包裝說明書。

【貯 藏】 30℃以下保存。

【包 裝】 5mg*7片/盒。

【有 效 期】 36 月

【批準文號】 國藥準字J20160069

【生產企業】 AstraZeneca Pharmaceuticals LP

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